Гамк получается при. Фармацевтические препараты с гамк

Хорошо известно, что важнейший компонент нашей пищи - белки. Хотя углеводы и весьма существенны для обеспечения организма энергией, но они могут получаться и из жиров, и из аминокислот. Жиры тоже не проблема. А вот белки - и мышечные, и белки соединительной ткани, и, главное, ферменты - получаются только из аминокислот. Из них 14 могут синтезироваться в организме, а 8, подобно витаминам, должны поступать в организм человека из пищи. Если во время голода организм, истощив запасы жира и углеводов, для подержания энергетических процессов берётся за белки - беда. У детей возникает отставание в физическом и умственном развитии, у взрослых - голодные отёки, снижение температуры и ослабление всех видов жизнедеятельности.

Человеку нужно всего 120 г белков в сутки, но в растительной пище их маловато, да и усваиваются растительные белки плохо. По моему мнению, мясо, рыба и молочные продукты обязательно должны входить в рацион. Если же в пище недостаёт отдельных аминокислот (пусть даже не из числа незаменимых), то их можно принимать в виде лекарственных препаратов, как, например, глутаминовую кислоту, гистидин. Особенно часто применяется метионин, который совершенно необходим при дистрофических процессах в печени и сердце, и глицин как успокаивающее. (Но о нём мы поговорим позже.)

Гамма-аминомасляная кислота

Долго оставалось неясным, каким же образом обеспечивается снижение общей активности мозга - например, во время сна. Учёные догадывались, что должно существовать вещество, может быть, передатчик нервных импульсов - медиатор, который обеспечивал бы уменьшение активности нервной системы не в отдельных клетках и даже не в нервных ядрах, а вообще в мозгу. И такой универсальный тормозной медиатор был обнаружен. Им оказалась гамма-аминомасляная кислота, которую в дальнейшем мы будем называть сокращённо - ГАМК.

Впервые ГАМК в мозгу обнаружили Ю. Робертс с коллегами (и независимо от них - Йорг Авапара) в 1950 году. Поскольку молекула масляной кислоты имеет цепочку из трёх углеродных атомов (и четвертый - в группе COO), то по систематической номенклатуре кислота должна бы именоваться аминобутановой, но ведь и уксусную кислоту никто не называет этановой (рис. 1).

Строительным материалом для белков служат альфа-аминокислоты: те, у которых аминогруппа присоединена к атому углерода, расположенному рядом с карбоксигруппой. А на что может пригодиться гамма-аминокислота?

Известно, что при раздражении кожи (а также любых других органов чувств) в соответствующих участках коры головного мозга возникают электрические потенциалы, называемые первичными ответами. В 1963 году английский учёный К. Крневич подвёл к одному из нейронов, воспроизводящих первичные ответы, пипетку, заполненную очень слабым раствором ГАМК. Ему впервые удалось установить, что вытекающая из пипетки аминокислота способна полностью подавить возникновение импульсов в чувствительных клетках коры головного мозга. Японские исследователи сделали ещё проще: к поверхности мозга подводили лёгкий электрод, а на него „верхом“ сажали фильтровальную бумажку, смоченную раствором ГАМК. Преимущество такого опыта состояло не только в простоте, а ещё и в том, что амплитуда регистрируемых потенциалов, формируемая не одним, а несколькими нейронами сразу, приблизительно отражает силу воздействия. Концентрация вещества при этом, понятно, требовалась большая, но эффект оказался тем же - потенциалы подавлялись. Позднее подобные опыты были воспроизведены автором этой статьи (рис. 2).

Далее было установлено, что ГАМК может тормозить не только вызванные, но и самостоятельно возникающие потенциалы, как в коре, так и в других участках мозга. При этом ГАМК синтезируется и выделяется именно в тех ядрах мозга, которые ответственны за его торможение. Считается, что ГАМК обеспечивает передачу тормозных импульсов приблизительно в 30–50% нервных контактов. Как она это делает?

Контакты нервных волокон с клетками - синапсы, функционирующие с участием ГАМК, принципиально не отличаются от прочих. ГАМК синтезируется в цитоплазме нейрона и с приходом импульса выделяется в синаптическую щель между окончанием нервов и прилежащим участком оболочки нейрона (рис. 3). Обнаружены и специализированные белки-рецепторы (от лат. recipe - возьми), взаимодействующие с ГАМК. В результате этого взаимодействия в мембране принимающего нейрона открываются каналы, пропускающие внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора, которые в межклеточной жидкости содержатся в избытке. Проникновение хлора вызывает в клетке состояние гиперполяризации, то есть торможения (напомним, что передача возбуждения происходит за счёт противоположного процесса: деполяризации мембраны нейрона). Сейчас установлено, что рецепторы ГАМК есть также и в кровеносных сосудах, особенно в мозгу.

Учёные составили карты, на которых указали, где именно ГАМК выступает в роли тормозного медиатора и как велико её значение на каждом участке. Хотя концентрация этой кислоты в разных отделах мозга различна, найти её можно практически везде. Подсчитали примерное общее количество её молекул - и удивились. Оказалось, что мозг содержит ГАМК в значительно больших количествах, чем требуется для осуществления медиаторных функций. Зачем, спрашивается, так много?

Естественно было предположить, что ГАМК выполняет в мозгу ещё какие-то функции. И в самом деле, она оказалась обязательным участником многих обменных процессов. Она воздействует на транспорт и утилизацию глюкозы, на дыхание клеток, на образование в них запасов энергии, повышает устойчивость клеток и мозга в целом к кислородному голоданию, активирует синтез белков. Многообразие физиологических и биохимических функций, выполняемых ГАМК, а также данные о нарушении её образования при некоторых психопатологических и неврологических расстройствах - всё это говорило о её огромном значении. Мимо такой удивительной молекулы фармакологи пройти не могли.

В поисках новых лекарств учёные вспомнили о том, что растения уже миллионы лет назад научились синтезировать соединения, которые успешно блокируют эффекты медиаторов. В случае ГАМК это алкалоиды пикротоксин (содержится в семенах древесных лиан рода Anamirta, которые растут в странах тропической Азии - Индонезии, Индии, Новой Гвинее, на Молуккских островах, а также в различных видах астрагала) и бикукулин (выделен из листьев Dicentre cucullaria семейства дымянковых). Оба эти вещества пытались применять для активации работы мозга, однако они оказались слишком опасными, поскольку уже в ничтожно малых дозах вызывали сильнейшие судороги. (Из анамирты туземцы некогда готовили яд для „химической“ рыбалки и для стрел.) Сейчас для возбуждения дыхательного центра используется синтетический препарат бимегрид, который тоже блокирует эффекты ГАМК, но более избирательно и не столь активно.

Первым лекарством, активирующим рецепторы ГАМК, была сама эта кислота в чистом виде. Её препарат под названием „гаммалон“ был разработан в Японии, а позднее появился точно такой же отечественный, под названием „аминалон“. Несмотря на то что оба препарата используют довольно давно, их лечебные эффекты остаются непонятными. Дело в том, что из-за низкой растворимости в жирах ГАМК почти не поступает из крови в ткань мозга - однако её центральные эффекты не вызывают сомнений и хорошо изучены. Объяснение ценных свойств гаммалона-аминалона способностью ГАМК расширять сосуды кажется неудовлетворительным.

Фармакологам известно, что для повышения проницаемости веществ в мозг через гематоэнцефалический барьер, отделяющий кровь (по сути, водный раствор) от насыщенных липидами клеток мозга, им нужно „привесить“ хорошо растворимый в жирах радикал. Ленинградские фармакологи, в том числе мой друг профессор И.П. Лапин, предложили ввести в молекулу ГАМК фенильный радикал, превративший её в препарат фенибут, который легко преодолевает барьер - и оказывает выраженное тормозное действие (рис. 1)! Сегодня фенибут - распространённый дневной транквилизатор, и, что особенно ценно, он не мешает вождению транспорта.

Со временем удалось установить, что в тканях мозга ГАМК утрачивает аминогруппу, которая замещается гидроксилом. Называется такое вещество гамма-оксимасляной кислотой. Если ввести её непосредственно в кровь, она не только проникает через гематоэнцефалический барьер, но и оказывает на мозг столь сильное тормозное влияние, что её натриевую соль, оксибутират натрия, можно использовать как средство для общей анестезии (точнее, для выключения сознания) при операциях. Вдумайтесь: человек вырабатывает в своём мозгу вещество, способное вызвать состояние наркоза! Как тут не вспомнить про операции под гипнозом?

Второй способ улучшить проникновение молекулы лекарства в ткани мозга - присоединить к ней какое-либо вещество естественного происхождения, например витамин. В частности, препарат пикамилон получен соединением никотиновой кислоты она же PP, с ГАМК. Как и ожидалось, пикамилон расширяет сосуды мозга и оказывает успокаивающее действие при тревоге, страхе, повышенной раздражительности, а также повышает устойчивость к физическим и психическим нагрузкам.

Создание ГАМК-подобных препаратов и изучение их эффектов позволило говорить о существовании двух основных функций ГАМК - медиаторной и метаболической. С медиаторной функцией связано участие ГАМК в регуляции уровня бодрствования, двигательной активности, сосудистого тонуса, поддержании высокого судорожного порога и отчасти улучшении памяти и мышления. Метаболическая функция - это обеспечение мозга энергией, устойчивость к кислородному голоданию и другим вредным воздействиям.

Ноотропные средства

В 1963 году в бельгийской фирме UCB получили соединение, которое представляло собой гамма-аминомасляную кислоту, свёрнутую в кольцо, с некоторыми дополнительными радикалами. При исследовании этого соединения профессор К. Джиурджи и его сотрудники установили, что оно активно улучшает память и облегчает процесс обучения, то есть влияет на высшие интеллектуальные функции мозга. Поскольку по-гречески мышление и разум - noos, а сродство - tropos, новое лекарство получило название „ноотропил“. А в 1972 году появился термин „ноотропные средства“.

Согласно определению экспертов ВОЗ ноотропные препараты активируют способность к обучению, улучшают память и умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

В России ноотропил выпускается под названием „пирацетам“, а по всему миру более чем под 30 наименованиями - лишнее свидетельство его необычайной популярности. Показания к его применению - нарушения памяти, снижение концентрации внимания, изменения настроения, расстройства поведения и мышления при болезнях сосудов, травмах и склерозе мозга, а также расстройства психики при хроническом алкоголизме. Препарат хорошо переносится, однако у некоторых людей вызывает неожиданные реакции: возбуждение или, наоборот, сонливость, иногда головокружение, а иногда повышение сексуальности.

На сегодня группа ноотропных средств не имеет жёстко очерченных границ. Кроме уже упомянутых аминалона, фенибута и пикамилона, к ней относят также деонол (нооклерин), идебенон, меклофеноксат, никотиноил-ГАМК и пантогам. Всё это препараты метаболические и в какой-то мере антиоксидантные. Условно к ноотропным средствам причисляют препараты, обладающие выраженной способностью вызывать расширение сосудов мозга: винпоцетин (кавинтон), компламин, трентал, циннаризин и т. п. Ноотропными могут считаться также кофеин и некоторые витамины: B6, B15, BC ;и B12.

Если рассматривать ноотропное действие как таковое, то можно указать, что в его основе лежат три характерных свойства (которые у разных препаратов выражены в разной степени): во-первых, они восстанавливают баланс между возбудительными и тормозными процессами в мозгу, во-вторых, активируют обмен и энергетические процессы в нервных клетках, в-третьих, повышают выносливость нейронов при кислородном голодании и мембранотоксических воздействиях.

В последние годы представление о ноотропных средствах несколько изменилось. Предполагается, что следующее поколение препаратов этой группы будет не только активировать высшие интегративные функции мозга, но также восстанавливать нарушения памяти и мыслительных процессов, снижать возникающие при разного рода поражениях нервной системы дефициты и повышать сопротивляемость организма. Эти средства преобразят жизнь человечества, избавив его от последствий болезней мозга и обеспечив активную старость. А возможно, и позволят лечить врождённое или приобретённое слабоумие.

ГАМК-рецепторы обладают очень интересной особенностью: они облеплены другими рецепторами, которые также регулируют процесс торможения, как через ГАМК-рецепторы, так и самостоятельно. Среди этих „спутников“ рецепторы барбитуратов, алкоголя и, главное, бензодиазепинов - на сегодня одни из самых распространённых и ценных препаратов с транквилизаторным, миорелаксантным, атарактическим, противосудорожным и снотворным действием. Им придётся посвятить отдельный раздел.

Бензодиазепины - основные транквилизаторы

Слово „бедлам“ в значении „полный беспорядок“ происходит от названия самой крупной психиатрической больницы XIV века в Лондоне. Там действительно творилось нечто совершенно беспорядочное: больных с разными формами психозов содержали в общих залах. Некоторые из них вели себя настолько буйно, что становились опасными для окружающих. Тогда их сажали в специальное кресло, вроде электрического стула, к которому привязывали не только руки и ноги, но и голову несчастного. Больной, безуспешно пытаясь вырваться из пут, постепенно утомлялся и стихал, успокаивался. Такие стулья назывались транквилизаторами (от лат. tranquillo - успокаиваю). Вот откуда пошёл этот распространённый ныне термин.

В настоящее время транквилизаторами лечат не психозы, а неврозы - это лекарства скорее из арсенала невропатологов, чем психиатров. Наиболее распространённые причины неврозов - утрата чувства защищённости, уверенности в будущем. Бытует мнение, что невроз - это „ничего страшного“, что неврозы бывают у всех, однако за этим „нестрашным“ заболеванием порой следуют депрессия и самоубийство.

Транквилизаторы пришли на смену седативным средствам, которые давали людям, не находящим себе места от возбуждения, беспокойства или тревоги. Они, к сожалению, не могли снять тревогу и страх, но позволяли как-то успокоиться, присесть и расслабиться (отсюда и название: sedere - по-латыни „садиться“). Излюбленными седативными средствами были бром и барбитураты, вызывающие тотальное торможение в мозгу, которые, конечно, не восстанавливали здоровья и были далеко не безвредны. Аналогичным образом, только слабее, действуют лекарственные травы: валериана, пион и пассифлора.

В начале 60-х годов появился первый бензодиазепин - либриум (элениум), который сразу заинтересовал врачей всех специальностей. Особенно привлекательными были его центральная миорелаксантная (расслабляющая скелетную мускулатуру) и противосудорожная активность. В настоящее время бензодиазепинов существует множество. К противотревожным транквилизаторам относят элениум (в русском варианте хлозепид), сибазон (диазепам, реланиум, седуксен), нозепам (тазепам) и феназепам, обладающие выраженным анксиолитическим (противотревожным, от anxius - тревожный, охваченный страхом) и седативным действием. Бензодиазепины без седативно-гипнотического эффекта называют дневными транквилизаторами. К ним относится мезапам (он же рудатель).

Все эти препараты переносятся хорошо, однако у многих из них описаны побочные эффекты: головная боль, сонливость, нарушение потенции, снижение скорости реакции, способность усиливать действие алкоголя, вызывая патологическое опьянение с потерей сознания. Особенно опасен в этом отношении феназепам, эффект которого может длиться от одних до четырёх суток. При длительном приёме наступает привыкание, реже пристрастие, ухудшение настроения, человек начинает принимать новые препараты из этой группы… Словом, лучше начинать лечение бессонницы не с феназепама, а пойти более сложным путём - например, сократить потребление кофе во второй половине дня и перед сном заварить травяной чай: вдруг таблетка и не понадобится?

Сейчас Россия закупает за рубежом сравнительно новый препарат гидазепам, транквилизаторный эффект которого сочетается с активирующим действием. Он эффективен и при лечении мигрени. Альпрозалам интересен своим антидепрессивным действием. На мой взгляд, именно эти препараты должны бы пользоваться особым спросом, однако этого нет. Вероятно, потому, что их названия не мелькают на красочных плакатах и не повторяются в рекламных роликах.

Глицин как мягкий транквилизатор

Второй заменимой тормозной аминокислоте, глицину, выпал не слишком громкий, но заслуженный успех, хотя он всего-навсего аминоуксусная кислота. В тканях мозга его немного, но это небольшое количество совершенно необходимо. Будучи тормозным медиатором, глицин препятствует распространению импульса, пришедшего по чувствительным задним корешкам спинного мозга, в другую его половину и другие сегменты. Непревзойдённые по активности природные антагонисты глицина, которые связываются с его рецепторами, - столбнячный токсин и алкалоид стрихнин, содержащийся в рвотных орешках Nux vomica, они же плоды святого Игнация. (Стрихнин - хорошо известный яд, а рвотные орешки - одно из самых любимых лекарств у гомеопатов.) Если блокируется действие глицина, то малейшее раздражение вызывает тоническое сокращение мышц всего тела, которое принимает типичную при отравлении стрихнином или столбняке позу опистотонуса: выгибание с опорой на затылок и пятки. В современной научной медицине стрихнин используется редко. А вот глицин завоёвывает всё большую популярность

В клинике подтверждено, что он (при сублингвальном применении) не только усиливает действие противо-судорожных средств, но и ускоряет засыпание, обладает антиоксидантным, противострессорным, транквилизирующим и ноотропным действием, блокируя гипофиз-адреналовую систему.

Согласно клиническим данным, глицин подавляет раздражительность и делает поведение более разумным. В то же время он имеет сходство с транквилизаторами только по седативному эффекту, а по всем остальным пунктам им противоположен. Так, он не оказывает миорелаксантного действия, ослабляет эффект алкоголя, не вызывает зависимости, повышает скорость реакций, усиливает умственную работоспособность, с увеличением дозы его эффект снижается. Глицин не только не мешает водить машину, но рекомендован водителям!

Положим, клинике не всегда можно доверять. Но есть и весьма авторитетные экспериментальные данные в пользу того, что на модели гипоксии мозга с возникновением инфаркта глицин его предупреждает эффективней пирацетама. При этом увеличивается оборот ГАМК, повышается или нормализуется содержание основных медиаторов мозга во многих его отделах, особенно в очаге ишемии. Журнал „Физиология человека“ (2001) сообщает, что после трёхнедельного приёма глицина два раза в день регистрируется увеличение скорости мыслительных процессов.

Сегодня показаниями к применению глицина считаются стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, неврозы, вегетососудистая дистония, последствия черепно-мозговой травмы, энцефалопатии, в том числе алкогольные, нарушения сна… Настоящее чудо - такое действие обычной аминокислоты, которую мы потребляем с пищей и вырабатываем в собственном организме. Может быть, именно такие лекарства откроют людям путь к здоровью и долголетию.

„Химия и жизнь - XXI век“

Аминокислота Габа, фармакологическое действие, основные показания и противопоказания к применению, побочное действие вещества, дозировка, чай и препараты для восстановления уровня GABA в организме.

Описание аминокислоты Габа

Гамма-аминомасляная кислота - вещество, которое организм способен синтезировать самостоятельно, однако определенные факторы могут лишать этой способности. К ним относятся стрессы, злоупотребление алкоголем, чрезмерная мозговая активность, низкобелковая диета, которые также приводят к устойчивому плохому настроению, недовольству жизненной ситуацией, отсутствием мотивации. Получается так, что возможная причина этих проблем - недостаток ГАМК.

Таким образом, Габа является важнейшим медиатором головного мозга. Она оказывает подавляющее воздействие на ЦНС. Поэтому эту аминокислоту можно назвать транквилизатором. Она присутствует в каждом элементе центральной нервной системы, однако концентрация может различаться.

В связи с такой важностью этой аминокислоты для правильного функционирования организма человека ее научились синтезировать искусственным путем. На ее основе изготавливают пищевые добавки, чаи. ГАМК также используют в качестве вспомогательных веществ в составе лекарственных препаратов.

В целом, поступающая извне ГАМК имеет низкую способность проникать в мозг. Поэтому целесообразно принимать специальные средства, которые легко преодолевают гемато-энцефалический барьер и далее под воздействием ферментов преобразуются в ГАМК.

Полезные свойства вещества GABA

GABA - ноотропное средство, призванное регулировать нервное возбуждение, оно оказывает успокаивающее действие. Его применение в медицине обосновано рядом полезных свойств. Опишем их более подробно.

Использование пищевой добавки с аминокислотой Габа, к примеру, в бодибилдинге обоснованно тем, что это вещество способно оказывать положительное влияние на эндокринную систему. Известно, что ГАМК в большой концентрации находится в гипоталамусе, потому играет важную роль в регуляции деятельности этого отдела мозга, который отвечает за регулирование цикла сна, температуры тела и активности гипофиза. А гипофиз в свою очередь регулирует гормональные процессы, осуществляет контроль функций эндокринных желез.

Следствием такого механизма является наличие таких непрямых полезных свойств GABA:

• Повышение скорости обменных процессов;
• Стимулирование выработки большего количества гормона роста;
• Стимуляция работы поджелудочной железы по выработке инсулина;
• Снижение уровня сахара в крови.

Для людей, занимающихся бодибилдингом, наиболее ценны конечные результаты описанных выше процессов. С приемом GABA эффективнее сжигаются жировые отложения, быстрее достигается рельефность мышц, увеличивается скорость набора массы и повышаются силовые показатели.

Полезные для сердечно-сосудистой системы свойства Габа:

1. Понижение и нормализация кровяного давления;
2. Облегчение симптомов, связанных с атеросклерозом;
3. Уменьшение интенсивности головокружения и нарушений сна, обусловленных гипертонией;
4. Профилактика инфаркта;
5. Незначительное уменьшение частоты сердечных сокращений.

Воздействие ГАМК на нервную систему

Фармакологическое действие аминокислоты Габа основано на том, что ГАМК - это основной нейромедиатор, который принимает участие в процессах центрального торможения. Он способствует быстрому осуществлению коммуникаций между нервными клетками, а также между нервными клетками и мышцами.

Это вещество активизирует энергетические процессы в мозге, под его воздействием повышается дыхательная активность тканей, происходит ускоренная утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Полезное действие аминокислоты Габа можно описать следующим образом:

• Снижение внутричерепного давления;
• Повышение психической и двигательной активности больных, перенесших инсульт, травмы головы;
• Улучшение памяти;
• Снятие спазмов в сосудах головного мозга, за счет чего уменьшается интенсивность шума в ушах и головных болей;
• Облегчение симптомов депрессии и биполярных расстройств;
• Повышение ясности ума;
• Облегчение проявлений алкогольной интоксикации;
• Нормализация механизмов бодрствования и сна;
• Уменьшение подверженности морской болезни;
• Снижение тревожности.
• Повышение самообладания.

Показания к использованию аминокислоты Габа

Показания к применению пищевых добавок с аминокислотой Габа следующие:

1. Атеросклероз, гипертония и другие заболевания, связанные с поражением сосудов головного мозга;
2. Цереброваскулярная недостаточность;
3. Болезни Паркинсона, Альцгеймера;
4. Эпилепсия;
5. Расстройства сна;
6. Нарушение памяти, речи, внимания;
7. Дисциркуляторная энцефалопатия;
8. Головная боль, головокружение;
9. Алкогольный полиневрит;
10. Умственная отсталость у детей;
11. Алкогольная энцефалопатия;
12. Детский церебральный паралич;
13. Слабоумие;
14. Последствия инсульта или черепно-мозговой травмы;
15. Симптомокомплекс укачивания (морская болезнь);
16. Эндогенная депрессия, сопровождающаяся затруднением умственной деятельности.

Противопоказания и побочные эффекты GABA

Противопоказания GABA немногочисленны, т.к. эта аминокислота - неотъемлемый элемент в функционировании центральной нервной системы.

Итак, принимать средства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, противопоказано в следующих случаях: первый триместр беременности, детский возраст до 1 года, гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность, гипотония, период обострения сахарного диабета и болезней почек.

Побочные эффекты возникают при передозировке, наличии индивидуальной непереносимости, а также в первые дни приема вещества.

Они проявляются в бессоннице или, наоборот, в повышенной сонливости, больших колебаниях артериального давления, изменении показателей частоты пульса, дыхания. Некоторые пациенты отмечают ощущение покалывания в области шеи и лица. Возможно появление тошноты и рвоты, диспепсии, гипертермии, ощущения жара.

Избыточное количество ГАМК может привести к усилению беспокойства, к появлению одышки и дрожания конечностей.

Инструкция по применению аминокислоты ГАМК

У вещества Габа инструкция по применению содержит следующие рекомендации:

• Принимается внутрь, до приема пищи.
• Для взрослых суточная доза составляет до 3,5 г. Для достижения эффекта минимальная доза составляет 1,5 г в сутки.
• Для детей от 1 до 3 лет: минимальная дозировка - 0,5 г, максимальная - 2 г в сутки.
• Для детей от 4 до 6 лет: минимальная суточная доза - 2 грамма, максимальная - 3 г.
• Для детей старше 7 лет установлена дозировка в 3 г в сутки.
• Суточную дозу принято разделять на 3 приема.
• Минимальный курс лечения - 2 недели, максимальный - 4 месяца.
• Для устранения синдрома укачивания взрослые принимают 0,5 г, а дети 0,25 г трижды в сутки в течение 3 дней.
• В борьбе с бессонницей препарат начинают принимать исключительно перед сном. На первой неделе дозировка составляет 2 г, на второй - 3 г, на третьей - 4 г, на пятой и последующих - 5 г.
• Как принимать Габа в бодибилдинге - сразу после тренировки в дозировке 3 г. Это обеспечивает секрецию гормона роста.

Что такое Габа чай

GABA чай - это сырье, обработанное специальным образом, позволяющим насытить чайные листья гамма-аминомасляной кислотой. Примечательно, что даже обычный чай содержит ГАМК, но в меньшем количестве, и при этом привычный способ заварки не позволяет выделить это вещество в настой.

Габа чай изготавливают несколькими способами:

1. Первый . После ферментирования чайного листа его помещают в емкости, изготовленные из металла, герметично закупоривают и откачивают из них воздух, затем заполняют азотом. Такая обработка занимает около 10 часов. В ее процессе в листьях природным путем синтезируется ГАМК. А далее следует процесс обжарки.
2. Второй . В стандартную технологию производства чая включают дополнительную стадию - опрыскивание чайного листа ГАМК. Такой вариант позволяет увеличить содержание этого вещества в сотни и даже тысячи раз. Примечательно, что замена стадии безвоздушной обработки опрыскиванием исключает процессы окисления, что приводит к сохранению большего количества питательных веществ.

Такие варианты обработки позволяют сделать экстракт ГАМК при обычном домашнем заваривании.

Вкусовые качества Габа чая: приятный аромат, сладковатый или кисловатый привкус, наличие освежающего послевкусия.

Опишем, как заваривать Габа чай:

• Для заваривания 3 граммов чая используйте около 300 мл чистой воды.
• Вскипятите воду и остудите ее до 80 градусов.
• Используйте глиняные емкости (заварной чайник, чашки) небольшого объема.
• Залейте чай и оставьте для заваривания на 5 минут.

Цена Габа чая зависит от производителя, технологии изготовления, наличия добавок. В целом стоимость 50 г чая начинается с 450 рублей.

Обзор препаратов с действующим веществом ГАМК

Приведем пример нескольких распространенных препаратов, действие которых направлено на восполнение в организме аминокислоты Габа:

1. Аминалон . Продается в форме капсул или таблеток в дозировке 0,25 г. Препарат способен усиливать действие противосудорожных, снотворных средств. Стоимость одной упаковки (100 таблеток по 0,25 г) в зависимости от производителя варьируется от 240 до 450 рублей.
2. Пантогам . Действующее вещество - кальциевая соль гопантеновой кислоты. В формулу также включен витамин В5. Действие препарата направлено на улучшение метаболизма ГАМК. Производится в форме сиропа (100 мл, 10%), таблеток (50 шт., 250 мг). Стоимость - 430-450 рублей.
3. Пикамилон . Широко распространенное средство. Действующее вещество - никотиноил гамма-масляной кислоты. Попадая в головной мозг, распадается на ГАМК и ниацин, поэтому к основным свойства GABA добавляется улучшение кровотока, расширение сосудов. Стоимость упаковки препарата в форме таблеток (30 шт. по 50 мг) - 90 рублей, в ампулах (10 шт., 2 мл, 10%) - 130 рублей.

Что такое Габа - смотрите на видео:

Препараты для повышения уровня содержания в организме аминокислоты Габа можно купить в аптеках. В интернете есть масса предложений по продаже Габа чая, многие из вариантов содержат добавки, к примеру, лаванду. Поэтому каждый сможет найти именно тот товар, который, помимо пользы для здоровья, принесет и вкусовое наслаждение.

Важнейшим медиатором центральной нервной системы является гамма-аминомасляная кислота (сокращенно - ГАМК). Это вещество - главный тормоз для медиаторов нашего мозга и находится в постоянной конкуренции с глутаматом. Глутамат - это главный возбуждающий медиатор, и его в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. ГАМК - главный тормоз для медиаторов, и его опять-таки в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. Это приводит к паритету и тонкому равновесию возбуждения и торможения в нашем мозге.

Функция торможения колоссально важна. Она нужна для того, чтобы блокировать лишние информационные потоки. В XIX веке, на заре изучения работы мозга, считалось, что возбуждение, проведение информации - это очень важно, а когда информация не проводится - это вроде торможение. Потом оказалось, что все гораздо сложнее. И торможение - это не отсутствие возбуждения, а активный процесс, требующий собственных нервных клеток, собственных синапсов, собственных медиаторов, и энергии на торможение наш мозг тратит, пожалуй, больше, чем даже на возбуждение. Потому что в мозге все время «бродят» тысячи, сотни тысяч информационных потоков, а оставить только те, что нужны, те, что актуальны, очень непросто. Если не убирать лишние информационные потоки, «шум» в нашем мозге, который и так очень велик (недаром мозг называют шумящим компьютером), просто все забьет, и мысль, которую вы начали думать, так и не дойдет до логического завершения.

Поэтому ГАМК - это очень важный медиатор. И с ним связаны такие функции, как внимание, то есть настройка на определенный информационный поток, двигательный контроль, эмоциональный контроль. В тот момент, когда, например, первоклассник решает, что он должен тихо сидеть за партой, не двигаться и слушать учителя, нейроны в его мозге, прежде всего, скажем, в таламусе, в большом количестве выделяют ГАМК, и, действительно, лишние информационные потоки блокируются. И просто тихо сидеть и не двигаться - это огромная нагрузка на ГАМКергические нервные клетки.

ГАМК - это довольно простая молекула, получающаяся, как это ни парадоксально, из глутамата. Такова химия нашего мозга, что главный тормоз для медиатора является продуктом небольшого разрушения главного возбуждающего медиатора. То есть от глутамата отщепляется углекислый газ, и вот уже получилась гамма-аминомасляная кислота, которая дальше может использоваться в качестве медиатора и синтезируется по месту прямо в синапсах. ГАМК - это не пищевая аминокислота. Мы ее не едим, то есть она получается в результате синтетических процессов в разных наших клетках, прежде всего в нервных клетках. Надо сказать, что в нейронах ГАМК выполняет две весьма разные функции. Примерно 1% этого вещества работает как медиатор, а 99% или, может быть, даже больше работают в митохондриях во время обмена энергией, во время синтеза АТФ и распада глюкозы. Этот путь - путь распада глюкозы - характерен именно для нейронов. То есть в других клетках это не очень заметно. А в нервных клетках, когда глюкоза распадается, один из промежуточных продуктов - это как раз гамма-аминомасляная кислота. И в свое время долго не могли поверить, так же как в случае с глутаматом, что данное вещество является медиатором, потому что его очень много в мозге. То есть, казалось бы, медиатор же выполняет очень тонкие функции, его должно быть мало и только в синапсах, а тут мы видим, что ГАМК много во всем нейроне, в митохондриях особенно.

Оказалось, что функция ГАМК двойная, и есть довольно интересное следствие этого эффекта, такого «распределения обязанностей». Если мы начинаем использовать ГАМК в виде лекарственного препарата, в виде таблеток (а такие таблетки есть, скажем, «Аминалон»), то, попадая в мозг, ГАМК не очень хорошо, но проходит гематоэнцефалический барьер и проникает в нервную систему. Попадая в мозг, для нейронов эта гамма-аминомасляная кислота не столько дополнительный тормозной медиатор, который пришел извне, сколько хорошая «еда». Эти молекулы ГАМК захватываются прежде всего митохондриями, окисляются, и получается дополнительная энергия. То есть вводить ГАМК - это кормить нейроны. Поэтому таблеточная гамма-аминомасляная кислота выполняет такую функцию общего укрепления деятельности нервной системы, улучшения. Особенно это касается высших функций мозга, таких как мышление, восприятие, внимание.

Препараты такого рода называются ноотропы - такой специальный термин придуман («ноо» - это ‘знание’; Вернадский, например, писал о ноосфере). Ноотропы - это препараты, улучшающие высшие функции мозга человека. И они, конечно, очень-очень востребованы, используются в случае травм мозга, инсультов или каких-то возрастных изменений или, например, тогда, когда мозг слишком медленно созревает или очень утомлен. Достаточно широкий спектр использования. Но важно отличать ноотропы от других препаратов, например психомоторных стимуляторов. Порой вещества, активирующие работу синапсов, выдают за ноотропы. На самом деле настоящие ноотропы влияют именно на обмен веществ в нейронах и на какие-то синаптические процессы воздействия почти не оказывают. Например, настоящие ноотропы улучшают выделение энергии в митохондриях, улучшают состояние мембран нейронов, улучшают белковый обмен и так далее. Если ноотроп позиционируется как вещество, имеющее синаптическую активность и действующее, например, на никотиновые рецепторы, на рецепторы дофамина, то это не ноотроп. К такому веществу нужно относиться уже с серьезностью, с осторожностью, потому что любой препарат, весомо воздействующий на работу синапсов, может вызывать привыкание и зависимость, поэтому все на самом деле непросто. ГАМК, например «Аминалон»,- это истинный ноотроп, потому что тормозящего действия на работу нервной системы практически не оказывает.

Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота - это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект - прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов - в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть - два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.

Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, - это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, - это эпилепсия. Эпилепсия - это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.

Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин - эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.

Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) - отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень - «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов - это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.

И еще одна группа лекарственных препаратов, связанных с гамма-аминомасляной кислотой, - это вальпроаты. Дело в том, что, когда гамма-аминомасляная кислота уже выполнила свою функцию и передала тормозной сигнал, дальше ее нужно разрушать. Делает это специальный фермент, который называется ГАМК-трансфераза, и вальпроаты - это блокаторы ГАМК-трансферазы. И если мы их используем, мы добиваемся эффекта, когда ГАМК дольше плавает в синаптической среде, дольше действует на рецепторы, соответственно, торможение в мозге тоже усиливается. И вальпроаты являются очень важными препаратами при эпилепсии, потому что их можно использовать хронически, мягко, в небольших дозах. И особенно они актуальны при детской эпилепсии, когда нужно внимательно вести мониторинг состояния нервной системы ребенка и очень точно подбирать дозы препаратов в зависимости от его возраста.

Мы даем скидку 5% на любой заказ сайта iHerb!!!
Перейдя по ссылкам с нашего сайта на iHerb или ввведя код zhs081 ,
Вы мгновенно получаете скидку в размере 5% на всю Вашу корзину !
Скидка действует на любой заказ: первый, второй, третий и т.д.
Скидка автоматически суммируется с бонусом лояльности от Вашей предыдущей покупки.
Если скидка в корзине не отображается, напишите нам inbox@сайт
Мы обязательно разберемся и ответим Вам.

Человек способен управлять собственным телом, размышлять и принимать решения. Все это заслуга центральной нервной системы. С ней связаны все ткани и органы. Даже те функции организма, которые не требуют сознательного контроля, зависят от адекватной работы ЦНС. Мозг посылает сигналы и, благодаря этому мы дышим, наше сердце бьется, мы способны видеть окружающий мир. Важную роль в функционировании ЦНС играет гамма аминомасляная кислота. Именно о ней пойдет речь.

Что происходит при сбоях в работе головного мозга? Последствия могут быть непредсказуемые и довольно печальные: от различных физических недугов до потери личности. Иногда при первых признаках нервных расстройств или для лечения более серьезных заболеваний врачами назначается лекарственное средство, содержащее ГАМК. Другое название кислоты – GABA. Выясним что это за вещество и почему оно настолько значимо.

Аминокислота является биологически активным химическим веществом, участвующим в метаболизме мозга. Это тормозной нейромедиатор, то есть посредник между серым веществом и клетками организма. Образование гамк происходит из глутаминовой кислоты при участии фермента (глутаматдекарбоксилаза).

Под влиянием гамма аминомасляной кислоты происходит:

1. активация энергетических процессов;
2. улучшение кровообращения;
3. утилизация глюкозы;
4. выведение токсинов;
5. стабилизация артериального давления;
6. предотвращение мышечных судорог;
7. насыщение тканей кислородом;
8. нормализация нервных процессов;
9. успокоение нервной системы.

Дефицит данного вещества можно компенсировать с помощью добавки gaba. Однако стоит предварительно проконсультироваться с врачом. Ибо избыток в организме приводит к беспокойному состоянию, вызывает отдышку и дрожь в конечностях. Так в каких же ситуациях человеку требуется лекарство?

Показания для употребления ноотропного средства

Как правило, гамк принимается в комплексе с другими препаратами для ослабления симптомов при таких заболеваниях:

• эпилепсия;
• артериальная гипертензия;
• атеросклероз;
• эндогенная депрессия;
• цереброваскулярная недостаточность;
• инсульт;
• детский церебральный паралич.

Использование пищевой добавки на этом не ограничивается:

1. С помощью гамма аминомасляной кислоты борются с последствиями черепно-мозговых травм;
2. Она помогает уменьшить проявления алкогольной энцефалопатии;
3. Это незаменимый помощник при симптомокомплексе укачивания;
4. Показанием к применению являются частые головные боли и внезапные головокружения;
5. Эффективно при снижении концентрации внимания;
6. Позволяет наладить механизм запоминания;
7. Рекомендуется медиками при возникновении проблем с речью;
8. Уместно принимать производные гамма аминомасляной кислоты детям, которые отстают в развитии, а также малышам с выраженным слабоумием;
9. Кроме того, это настоящая находка для людей, мучащихся бессонницей. Ведь такие препараты имеют релаксирующее воздействие;
10. А еще гамк приходит на помощь при нарушениях половой функции, так как расслабляет организм в целом.

Похудение

Немаловажный момент, БАДы с GABA помогают худеть. Это происходит благодаря тому, что одно из свойств ГАМК ускорение набора мышечной массы. В стремлении сбросить лишний вес многие прибегают к занятиям спортом. Первостепенная задача – избавление от жировой ткани.

Накачанные мышцы увеличиваются, а жир за счет этого уходит. А еще ожирение является проблемой людей, которые плохо спят. Недостаток сна – лишние сантиметры на талии. Замедляется метаболизм, организм находится в состоянии стресса, что провоцирует чувство голода. Никто не обещает быстрое похудение благодаря пищевой добавке. Но, по крайней мере, полноценно высыпаясь, вы перестанете набирать килограммы.

Как избежать дефицита «тормозного» вещества?

Человек, страдающий от недостатка гамк, не может полноценно работать днем и расслабляться в ночное время. Все дело в том, что перевозбужденная нервная система не имеет возможности прийти в норму. Поэтому возникает состояние вечной тревоги, депрессивности, агрессии. Трудно правильно организовать собственный график. Вы не успеваете справляться с запланированным и раздражаетесь еще больше. А ночью, когда нужно погрузиться в крепкий восстанавливающий сон, маетесь бессонницей и прокручиваете в голове прожитые неприятные моменты. Вы становитесь похожи на заведенную куклу, которая самостоятельно не в силах остановиться. Но и толку от хаотичного хождения тоже ноль.

Есть ли возможность избежать подобной участи? Существует несколько способов повысить уровень габа:

1. Внесение в рацион определенных продуктов;
2. Расслабляющие физические упражнения (например, занятие йогой);
3. Употребление специальных пищевых добавок.

Составляя рацион, включите в него апельсины, киви, бананы. Кушайте овсяную кашу и хлеб из цельного зерна. Не забывайте о субпродуктах. Пользу принесет брокколи, чечевица, шпинат. Иногда в меню должны мелькать орехи. Пить лучше травяные отвары и зеленый чай. Уместно добавлять в напиток мелиссу.

Однако не всегда получается достигнуть желаемого результата с помощью правильного питания. А выкроить часик-полтора для снятия напряжения физкультурой проблематично. К тому же комплекс специальных упражнений нужно делать грамотно, под присмотром инструктора. А это дополнительные траты и опять же драгоценное время.

Приобретение ГАМК

Вы можете приобрести добавки, содержащие gaba в аптеке или заказать в интернет-магазине iHerb . Чтобы знать, что искать, обратите внимание на перечень торговых названий:

• ГАМК или GABA;
• Никотиноил гамма;
• Аминалон;
• Гаммалон;
• Ганеврин;
• Габаллон;
• Апогамма;
• Энцефалон;
• Гаммар;
• Гамманеурон;
• Миеломад.

Это неполный список. В продаже имеете большое количество ноотропов, в которых действующим веществом является гамма аминомасляная кислота.

Приводим несколько аналогов:

1. Никотиноил гамма. Кристаллический порошок белого цвета не имеющий запаха. Быстро всасывается, практически не токсичен. При нарушении кровообращения в головном мозге врачи назначают никотиноил гамма в качестве основного препарата для лечения;
2. Аминалон. Выпускается в таблетках. Выписывается для воздействия на ЦНС с целью устранения проявлений перевозбуждения. Хорошо переносится пациентами. Покупка аминалона осуществляется по рецепту;
3. Гаммалон. Форма выпуска – таблетки. Ноотропное фармакологическое воздействие. Нормализирует динамику нервных процессов. Принимается по назначению медиков.

Удобно покупать БАД в интернет-магазинах. Можно даже заказать доставку gaba. Курьеры доставляют товар по указанному вами адресу.

Возможность покупки на iHerb

Внимание стоит обратить на iherb. Здесь широкий ассортимент пищевых добавок. Вы сможете выбрать тот вариант, в котором устроит и цена, и состав. Рассмотрим некоторые предложения:

1. Gaba solgar . Пищевая добавка на растительной основе. В одной капсуле сольгар содержится 500 мг активного вещества. В упаковке 100 капсул. Расслабляет и успокаивает;
2. Now Foods, ГАМК . Капсулы по 100 штук в одной упаковке. Цена колеблется в зависимости от сайта (около 1000 рублей). Используется для снятия нервного напряжения;
3. Gaba plus. Препарат от Twinlab . Это витаминно-минеральный комплекс. Цена за 100 капсул составляет 1350 рублей. Рекомендовано для поддержания физической формы, подходит для людей, ведущих активный образ жизни;
4. Gamma-aminobutyric acid. Производитель NORTHEAST PHARMACEUTICAL GROUP. Выпускается в порошке. Важно точно соблюдать режим дозировки в граммах.

Решение о том, что вам нужнее, никотиноил гамма, солгар или gaba plus трудно принять самостоятельно. Разумное решение посоветоваться с врачом и пройти нужные обследования. Только грамотный подход позволит получить ожидаемый терапевтический эффект.

Инструкция по использованию

Препарат употребляется внутрь. Желательно до еды. Перед началом курса внимательно изучается гамма аминомасляная кислота инструкция. В ней указываются нужные дозировки, а также возможные побочные действия. Иногда организм реагирует на действующее вещество специфически. Можно ожидать таких побочных явлений, как рвота и тошнота. В некоторых случаях происходит расстройство органов пищеварения. Иногда случаются скачки давления. Порой человек ощущает жар. Все это со временем проходит.

Противопоказания к применению:

1. индивидуальная непереносимость;
2. первый триместр беременности;
3. острая почечная недостаточность.

Использование для детей допускается после года. Давать любое лекарственное средство или пищевую добавку ребенку можно только после консультации со специалистом.

Стоит учесть еще один момент. Gaba рецепторы чутко реагируют на спирт. Категорически нельзя сочетать биоактивные добавки и алкоголь. Поскольку алкогольные напитки действуют на организм схоже с ГАМК, одновременное их употребление приводит к избыточной тормозной реакции. Возможно состояние подавленности и безразличия к окружающему миру. Характерно угнетенность, замедленность движений, гул в ушах.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) - непищевая аминокислота. Это значит, что она не входит в состав белков и полностью синтезируется в организме. В пищевых аминокислотах NH 2 -группа находится в альфа-положении (у ближайшего к COOH-концу атома углерода); у ГАМК - в более удаленном гамма-положении. Взаимные превращения ГАМК и глутаминовой кислоты представлены ниже:

ГАМК, как и глутаминовая кислота, играет важную роль в процессах внутриклеточного обмена веществ (в ферментативном разложении глюкозы); лишь небольшая часть ГАМК выполняет функции медиатора. В этом случае она легко образуется из глутаминовой кислоты прямо в пресинаптических окончаниях, затем происходит перенос ГАМК в везикулы и выброс в синаптическую щель.

В ЦНС ГАМК распространена не меньше, чем глутаминовая кислота; в основном она является медиатором относительно мелких нейронов, осуществляющих тормозную регуляцию проведения сигналов. Иными словами, передачу информации от одной нервной структуры к другой осуществляют прежде всего глутаматергические нейроны (релейные, тип Гольджи I). Функции торможения реализуются преимущественно за счет деятельности ГАМК-ергических клеток. В некоторых зонах ЦНС встречаются и крупные нейроны, использующие ГАМК в качестве медиатора: клетки Пуркинье (кора мозжечка) и клетки бледного шара, играющие важную роль в работе двигательных центров головного мозга.

Выделяясь в синаптическую щель, ГАМК действует на соответствующие рецепторы: ГАМК А и ГАМК Б. Первый определяется как постсинаптический, ионотропный, он содержит Cl − -каналы; второй - как пост-, так и пресинаптический, метаботропный, он влияет на К + -каналы (табл. 3.5). Более исследованы ГАМК А -рецепторы, агонисты которых нашли широкое применение в клинической практике. Антагонисты ГАМК А -рецепторов бикукулин и пикротоксин - сильные яды, которые вызывают судороги. При этом бикукулин (токсин растений семейства дымянковых) является конкурентным антагонистом и связывается с местом присоединения к рецептору самой ГАМК. Пикротоксин - неконкурентный антагонист и блокирует Сl − -канал.

Структура ГАМК А -рецептора очень сложна: кроме активного центра, присоединяющего собственно медиатор, он содержит места связывания других веществ. Наиболее известными в их ряду являются барбитураты и бензодиазепины, увеличивающие время открывания Cl − -каналов. В результате этого наблюдаются агонистические по отношению к ГАМК эффекты. Это позволило широко использовать бензодиазепины и барбитураты в клинике как успокоительные (седативные средства и транквилизаторы), противоэпилептические, снотворные препараты, средства для наркоза. Нередко все эти эффекты способно вызвать одно и то же вещество по мере увеличения используемой дозы.